Letrozol ist ein Krebsmedikament, ein nichtsteroidaler selektiver Aromatasehemmer - ein Enzym der Östrogensynthese, das eine antiöstrogene Wirkung hat. 

Die Aromataseaktivität wird durch die kompetitive Bindung an den prosthetischen Teil (Häm) von Cytochrom P450 (einer Untereinheit dieses Enzyms) verringert, was zu einer Verringerung der Östrogenbiosynthese in allen Geweben, einschließlich der Gewebe östrogenabhängiger Tumoren, führt. 

Bei Frauen nach der Menopause werden Östrogene hauptsächlich durch das Enzym Aromatase gebildet, das in den letrozole bodybuilding Nebennieren synthetisierte Androgene (vor allem Androstendion und Testosteron) in Östron und Östradiol umwandelt.

Die tägliche Verabreichung an postmenopausale Patientinnen in einer Dosis von 0,1-5 mg/Tag führt zu einem Rückgang der Plasmakonzentrationen von Östradiol, Östron und Östronsulfat um 75-95 % gegenüber dem Ausgangswert; die niedrigen Östrogenkonzentrationen bleiben während der gesamten Behandlung bei allen Patientinnen erhalten. 

Bei Frauen mit östrogenabhängigen bösartigen Brusttumoren, die während der Menopause entstanden sind, führt das Präparat, das die Konzentration der zirkulierenden Östrogene verringert und ihre Synthese im Tumorgewebe unterdrückt, zur Rückbildung der Tumore (in 23 % der Fälle) und zur Verringerung der Anzahl der Rezidive und der Sterberate. 

Da es hochspezifisch für das Enzym Aromatase ist, verursacht es keine Störung der Steroidhormonsynthese in den Nebennieren.

Lethrozol gilt als Alternative zu Tamoxifen bei postmenopausalen Frauen und wird eingesetzt, wenn Tamoxifen (oder Toremifen) nicht wirkt.

Dosierung und Verabreichung

Es wird in einer Dosierung von 2,5 mg einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen, und zwar während des gesamten Krankheitsverlaufs.